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Ce médicament a une action antihormonale, principalement antiestrogène: il bloque l'action stimulante des estrogènes sur les seins en se liant, lorsqu'ils existent, avec les récepteurs des estrogènes. Il a également, de façon paradoxale, des effets de stimulation sur l'utérus, les os protection contre l' ostéoporose de la ménopause et la synthèse des graisses.

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On administre parfois une hormonothérapie pour traiter le cancer du sein. C'est un traitement qui ajoute, bloque ou enlève des hormones.

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Nolvadex est employé pour traiter certains types de cancers.

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Un essai de phase III en double aveugle contre placebo évaluait l'efficacité du tamoxifène chez des enfants et adolescents atteints de dystrophie musculaire de Duchenne, marchants ou non, sous corticothérapie ou non. Il a recruté des participants dans 2 centres en France, à Strasbourg et à Garches.